Content:
- Nom de marque
- Dénomination commune internationale
- Forme de dosage
- Composition
- La description
- Groupe pharmacothérapeutique
- Propriétés pharmacologiques
- Pharmacocinétique
- Pharmacodynamique
- Indications pour l’utilisation
- Dosage et administration
- Effets secondaires
- Contre-indications
- Interactions médicamenteuses
- La drogue’effet sur d’autres drogues
- Instructions spéciales
- Surdose
- Formulaire de décharge et emballage
- Conditions de stockage
- Durée de vie
- Conditions de vente en pharmacie
Kamagra, tablettes recouvertes d’une pellicule
Instruction à usage médical
médicament
KAMAGRA
Nom de marque
Kamagra
Dénomination commune internationale
Sildénafil
Forme de dosage
Comprimés pelliculés, 50 et 100 mg
Composition
Un comprimé contient
ingrédient actif – citrate de sildénafil équivalent à 70 250/140 500 mg
Sildénafil 50/100 mg
excipients: glycolate d’amidon sodique (type A), povidone (PVPK 30), cellulose microcristalline, talc purifié, stéarate de magnésium, coque: hypromellose, Instacoat Sol IC-S-3788 (vert) 1, dioxyde de titane (E 171)
coque: hypromellose, Instacoat Sol IC-S-3788 (vert) 1, dioxyde de titane (E 171)
1 – La composition comprend: l’hypromellose (USP *), le polyéthylène glycol (NFSHA *), le talc (USP *), le bleu diamant E 100 30 три (USP *), le jaune de quinoléine E 100 (USP *), le dioxyde de titane E 100 70 personnes (USP) *
La description
Les comprimés sont verts, en forme de diamant, pelliculés, gravés “ap” d’un côté et “KGR 50” de l’autre, de 11,4 à 11,6 mm de long, de 8,3 à 8,5 mm de large (pour un dosage de 50 mg).
Les comprimés sont verts, en forme de diamant, pelliculés, gravés “ap” d’un côté et “KGR 100” de l’autre, 14,2 à 14,4 mm de long, 10,2 à 10,4 mm de large (pour un dosage de 100 mg).
Groupe pharmacothérapeutique
Les médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile.
Code ATX G04BE03
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique du sildénafil dépend de la dose. Après avoir pris le médicament à l’intérieur du sildénafil est rapidement absorbé. La biodisponibilité absolue est en moyenne de 41%. Après avoir pris le médicament à jeun, la Cmax est atteinte en 30 minutes. Lors de la prise de sildénafil en association avec des aliments gras, le taux d’absorption diminue; Le tmax augmente de шестьдесят minutes et le Cmax diminue en moyenne de 29%. Le sildénafil à 96% est lié aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines ne dépend pas de la concentration totale de sildénafil. Le sildénafil est métabolisé dans le foie. Le principal métabolite circulant est métabolisé davantage. Selon la sélectivité de l’action, le métabolite est comparable au sildénafil et son activité in vitro représente environ 50% de l’activité du sildénafil lui-même. La concentration plasmatique du métabolite correspond à environ 40% de la concentration de sildénafil. Le terminal T1 est à environ четыре heures.
Après ingestion ou administration intraveineuse, le sildénafil est excrété sous forme de métabolites, principalement dans les matières fécales (environ 80%) et, dans une moindre mesure, dans les urines (environ 13%).
Pharmacodynamique
Kamagra est un médicament destiné au traitement de la dysfonction érectile. Le citrate de sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique du cGMP. Le mécanisme physiologique de l’érection du pénis implique la libération d’oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux pendant la stimulation sexuelle.
L’oxyde nitrique active l’enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation du taux de guanosine monophosphate cyclique (GMPc), un relâchement des muscles lisses du corps caverneux et une augmentation du débit sanguin dans le pénis. Lorsqu’elle est sexuellement excitée, la libération locale de NO sous l’influence du sildénafil entraîne l’inhibition de la PDE5 et une augmentation du niveau de GMPc dans le corps caverneux, entraînant un relâchement des muscles lisses et une augmentation du débit sanguin dans le corps caverneux. L’utilisation du sildénafil aux doses recommandées est inefficace en l’absence de stimulation sexuelle.
Kamagra n’affecte pas l’acuité visuelle, la sensibilité au contraste, la pression intraoculaire ou le diamètre de la pupille.
Le médicament à la dose de 100 mg n’affecte pas l’activité locomotrice ni la morphologie des spermatozoïdes lorsqu’il est pris une fois.
Caractéristiques toxicologiques du médicament
Le médicament appartient à des substances pratiquement non toxiques. N’a pas d’effet irritant. Il n’a pas d’action tératogène ni embryotoxique, ni d’action immunotoxique ni de sensibilisation.
Indications pour l’utilisation
– traitement de la dysfonction érectile chez l’homme
Dosage et administration
Le médicament est pris par voie orale; avaler la pilule en entier et boire une petite quantité d’eau. Lorsqu’il est pris à jeun, l’effet est plus rapide. Le médicament est pris environ один heure avant l’activité sexuelle.
Appliquer strictement sous surveillance médicale.
Pour la plupart des patients, la dose recommandée est de 50 mg.
Compte tenu de l’efficacité et de la tolérance de la dose unique maximale, elle peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 20 ± 5 mg.
Le médicament est pris pas plus d’une fois par jour.
Toute modification de la posologie du médicament ne doit être effectuée que sur la recommandation du médecin traitant.
Effets secondaires
Souvent
– mal de tête, migraine
Souvent
– vertiges
– déficience visuelle (modérée et à court terme, principalement
exprimé en violation de la perception des couleurs, ainsi que l’augmentation
sensibilité à la lumière ou "flou" vision)
– "visage rouge
– congestion nasale, syndrome pseudo-grippal
– dyspepsie
Rarement
– mydriase, conjonctivite, photophobie, douleurs oculaires, saignements des yeux,
cataracte
– acouphènes, douleurs dans les oreilles
– essoufflement, toux, laryngite, pharyngite, sinusite, bronchite, asthme
des bronches
– rythme cardiaque, tachycardie, syncope, hypotension artérielle,
hypotension posturale, œdème périphérique, ischémie
myocarde, thrombose cérébrale, retarder la prochaine
rythme cardiaque, insuffisance cardiaque, anomalies
électrocardiogramme, bloc auriculo-ventriculaire, angine de poitrine,
cardiomyopathie
– bouche sèche, soif, vomissements, stomatite, gingivite, glossite, dysphagie,
oesophagite, gastrite, gastro-entérite, colite, saignement rectal
– douleur thoracique, faiblesse générale
– mal au dos
– goutte
– arthralgie, myalgie, rupture du tendon, tendovaginite, myasthénie grave, synovite,
arthrite, arthrose
– ataxie, névralgie, neuropathie, paresthésie, tremblement, dépression,
somnolence, insomnie, insomnie, réflexes réduits, hypoesthésie
– urticaire, herpès simplex, éruption cutanée, démangeaisons, augmentation
transpiration, ulcères cutanés, dermatite de contact
– cystite, nycturie, mictions fréquentes, incontinence urinaire
– gonflement des glandes mammaires, éjaculation altérée, gonflement des organes génitaux et
anorgasmie
– anémie, leucopénie
– hyperglycémie, hypoglycémie, hyperuricémie, hypernatrémie
Rarement
– troubles cérébrovasculaires, syncope
– surdité
– infarctus du myocarde, fibrillation auriculaire
– hypertension artérielle
– saignement de nez
Contre-indications
– hypersensibilité à l’un des composants du médicament
– utilisation simultanée de médicaments donneurs d’oxyde nitrique,
nitrates organiques ou nitrites sous toutes leurs formes
– arrêt cardiaque
– angine instable, victime d’une crise cardiaque au cours des 6 derniers mois
myocarde, accident vasculaire cérébral ou arythmies mettant en jeu le pronostic vital
– hypertension artérielle (pression artérielle (TA) gt; 170/100 mm Hg) ou hypotension (TA) lt; 90/50 mm Hg)
– maladies dégénératives congénitales établies de la rétine (rétinite pigmentaire, anomalie congénitale de la phosphodiestérase rétinienne)
– les enfants et les adolescents jusqu à восемнадцать ans
– non destiné à être utilisé chez les femmes
Interactions médicamenteuses
Effet d’autres drogues sur le Kamagra
Le métabolisme du sildénafil est principalement causé par le cytochrome P450 (CYP), les isoformes 3A4 (voie métabolique principale) et 2C9 (voie métabolique secondaire). Par conséquent, les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent affecter la clairance du sildénafil.
La cimétidine (800 mg), un inhibiteur non spécifique du CYP, entraîne une augmentation de 56% de la concentration plasmatique du médicament lors de la prise de sildénafil (50 mg) chez des volontaires sains.
Des inhibiteurs plus puissants du CYP3A4, tels que le kétoconazole, l’itraconazole ou le mibéfradil, auraient un effet plus puissant. Les données des études cliniques ont montré une diminution de la clairance du sildénafil chez les patients prenant ce médicament avec des inhibiteurs du CYP3A4. Il faut s’attendre à ce que la prise simultanée d’inducteurs du CYP3A4, tels que la rifampicine, puisse réduire la concentration plasmatique de sildénafil.
Un seul antiacide (hydroxyde de magnésium / hydroxyde d’aluminium) n’affecte pas la biodisponibilité du sildénafil.
Les données pharmacocinétiques des patients participant aux études cliniques n’ont pas montré l’effet des inhibiteurs du CYP2C9 (tels que butamide, warfarine), des inhibiteurs du CYP2D6 (tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques), les thiazidiques et les diurétiques associés, les inhibiteurs de l’ECA et les bloqueurs des canaux calciques. pharmacocinétique. L’ASC du métabolite actif, le N-desméthylsildénafil, augmente de 62% sous l’influence des diurétiques de l’anse et des diurétiques économes en potassium, et de 102% lorsqu’elle est prise avec des bêta-bloquants non spécifiques. De tels effets sur le métabolite ne devraient pas avoir de conséquences cliniques.
La drogue’effet sur d’autres drogues
Dans les études in vitro: le médicament est un faible inhibiteur des isoformes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 du cytochrome P450 (IC50gt; 100 à 50 mM). Aux concentrations plasmatiques maximales du médicament, qui sont approximativement один mM après l’administration aux doses recommandées, il est peu probable que le médicament affecte la clairance des substrats de ces isoenzymes.
Dans les études in vivo: aucune interaction significative n’a été détectée lors de la prise simultanée de tolbutamide (250 mg) ou de warfarine (40 mg), métabolisées par le CYP2C9.
Kamagra (50 mg) n’affecte pas l’augmentation du temps de saignement causé par l’aspirine (150 mg).
Kamagra (50 mg) n’augmente pas l’effet hypotenseur de l’alcool chez les volontaires sains présentant un taux moyen maximal d’alcoolémie de 0,08%.
Lorsque le médicament (100 mg) est pris simultanément avec l’amlodipine chez les patients hypertendus, une diminution supplémentaire de la pression artérielle en décubitus dorsal (en moyenne, systolique à восемь mmHg; diastolique à médicament chez des volontaires en bonne santé.
L’analyse des données de sécurité n’a montré aucune différence dans l’incidence des effets secondaires chez les patients prenant uniquement du Kamagra et les patients prenant le médicament avec des antihypertenseurs.
Instructions spéciales
Il est nécessaire d’étudier les antécédents de la maladie et de procéder à un examen physique afin de diagnostiquer le dysfonctionnement érectile, d’identifier les causes sous-jacentes potentielles et de prescrire le traitement approprié. Dans une certaine mesure, le système cardiovasculaire est associé à une activité sexuelle; Par conséquent, il est nécessaire que le médecin évalue l’état du système cardiovasculaire des patients avant de prescrire des médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile.
Les préparations pour le traitement de la dysfonction érectile doivent être prescrites avec prudence aux patients présentant une déformation anatomique du pénis (courbure angulaire, fibrose caverneuse ou induration fibroplastique du pénis (maladie de Peyronie), ou aux patients atteints de maladies concomitantes pouvant causer un priopisme (comme la drépanocytose, le myélome multiple) ou la leucémie).
L’innocuité et l’efficacité du médicament en association avec d’autres médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile n’ont pas été étudiées. Par conséquent, l’utilisation du médicament en association avec de tels médicaments n’est pas recommandée.
Kamagra n’affecte pas le temps de saignement que lorsqu’on prend le médicament séparément et avec l’aspirine Les plaquettes humaines ont montré que le médicament améliore l’effet antiplaquettaire du nitrocyanure de sodium (donneur d’oxyde nitrique). Les données sur la sécurité du médicament chez les patients présentant un saignement altéré ou la forme active de l’ulcère peptique ne sont pas présentées. Par conséquent, le médicament doit être prescrit avec prudence chez ces patients.
Certains patients atteints de dégénérescence héréditaire du pigment rétinien ont observé des anomalies génétiques de la phosphodiesterase rétinienne. Il n’existe pas de données sur la sécurité de Kamagra chez les patients présentant une dégénérescence du pigment rétinien. Par conséquent, le médicament doit être prescrit avec prudence chez ces patients.
Caractéristiques de l’effet du médicament sur l’aptitude à conduire un véhicule ou des machines potentiellement dangereuses
Compte tenu des effets secondaires du médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules ou d’autres machines potentiellement dangereuses.
Surdose
Les effets indésirables observés lors de la prise des doses recommandées peuvent augmenter lors de la prise de fortes doses de médicament. En cas de surdosage, un traitement symptomatique général est proposé.
Formulaire de décharge et emballage
Sur четыре comprimés dans un blister bande d’emballage d’un film de chlorure de polyvinyle et de papier d’aluminium laqué imprimé.
Sur l’emballage один planimetric avec l’instruction pour l’application médicale dans les langues nationales et russes mises dans un paquet à partir d’un carton.
Conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.
Garder hors de la portée des enfants!
Durée de vie
3 années
Ne pas utiliser après la date d’expiration!
Conditions de vente en pharmacie
Sur ordonnance
Fabricant
"Ajanta Pharma Limited"
Ajanta House, 98, Kandivli Cooperative Estate Limited,
Charkop, Kandivli (B), Mumbai 400067
Inde
Titulaire du certificat d’inscription
Ajanta Pharma Limited, Inde