Kamagra – Pharmacodynamique et Pharmacocinétique

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Kamagra - Pharmacodynamique et Pharmacocinétique

Kamagra

Alexey Portnov, éditeur médical

Dernière édition: шесть нваря 2018

Kamagra est un médicament utilisé pour les problèmes d’érection. Contient le composant actif du sildénafil.

Code ATC

G04BE03 Sildenafil

Ingrédients actifs

Sildénafil

Groupe pharmacologique

Régulateurs de puissance

Effet pharmacologique

Médicaments pour améliorer la fonction érectile

Indications d’utilisation Kamagra

Recommandé pour les hommes souffrant d’impuissance – aren’t capable d’obtenir ou de maintenir le pénis en érection afin de pouvoir établir un contact sexuel avec succès.

Pour obtenir l’effet des médicaments # 39; utilisation, nécessite l’excitation d’une nature sexuelle.

Formulaire de décharge

La libération est effectuée dans des comprimés, один ou четыре morceaux dans un blister. Dans un paquet – один blister plate.

Kamagra Jelly est disponible en sachets de 5 g. À l’intérieur du paquet se trouve один ou 50 tels sachets.

Pharmacodynamique

Le sildénafil est un médicament pris par voie orale qui aide à se débarrasser de l’impuissance. Avec l’apparition de l’excitation sexuelle, Kamagra rétablit une érection affaiblie, augmentant le flux sanguin vers le pénis.

Le mécanisme physiologique à l’origine de l’érection comprend le processus de libération de l’élément NO à l’intérieur du corps caverneux, qui se développe lorsqu’une nature sexuelle est excitée. L’élément NO libéré active l’enzyme guanylate cyclase, qui stimule une augmentation de la substance GMPc, ce qui entraîne la relaxation des tissus musculaires lisses situés dans la région du corps caverneux, ce qui permet au sang de s’écouler dans le pénis.

Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif du composant PDE-5 (appelée phosphodiesterase spécifique du GMPc), agissant à l’intérieur du corps caverneux, cet élément contribuant à la dégradation de la substance du GMPc. L’effet du sildénafil sur la fonction érectile est périphérique. La substance n’a pas d’effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé, mais elle potentialise considérablement l’effet relaxant de l’élément NO en relation avec ce tissu. Lors de l’activation des voies du métabolisme du NO / GMPc se produisant pendant la stimulation sexuelle, le ralentissement du sildénafil de l’élément PDE-5 augmente les indices du GMPc à l’intérieur du corps caverneux. À cet égard, pour que l’effet du sildénafil soit efficace, il est nécessaire que l’homme soit dans un état d’excitation sexuelle.

Des tests in vitro ont révélé la sélectivité de l’effet du sildénafil sur un élément de la PDE-5, participant actif au développement de l’érection. L’effet du sildénafil sur la PDE-5 est beaucoup plus puissant que sur d’autres éléments connus de la PDE. Il est 10 fois plus puissant que l’influence sur l’élément PDE-6, qui participe à la phototransformation au sein de la rétine.

En cas d’admission aux doses maximales autorisées, la sélectivité du sildénafil vis-à-vis de la PDE-5 est supérieure à celle des éléments suivants: PDE-2 à PDE-4 et PDE-7 à PDE-11 fois. Par exemple, la sélectivité de l’effet du composant sur la PDE-5 est supérieure à l’influence sélective sur la composante PDE-3 (il s’agit d’un isoforme spécifique du cGMP, impliqué dans la régulation des processus contractiles de le muscle cardiaque) sur 4 000 fois.

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Pharmacocinétique

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Absorption.

Le sildénafil est rapidement absorbé. À l’intérieur du plasma, il atteint son apogée en 0,5 à 2 heures (la médiane est один heure) – lorsqu’il est pris par voie orale l’estomac vide. Le niveau moyen de biodisponibilité lorsqu’il est utilisé à l’intérieur est de 41% (entre 25 et 63%). Dans les limites des doses moyennes autorisées (25-100 mg), les valeurs de l’ASC, ainsi que la concentration maximale du médicament, au cours de l’utilisation par voie orale, augmentent en fonction de la taille de la dose.

Si le médicament est utilisé avec des aliments, le degré d’absorption diminue. Le délai moyen pour atteindre le taux le plus élevé est prolongé jusqu’à la première heure et le niveau de concentration maximale diminue de 29%.

Distribution.

Les valeurs moyennes d’équilibre du volume de distribution sont сто 5 l, ce qui permet de déduire que le médicament est distribué à l’intérieur des tissus. Avec une dose unique du médicament à l’intérieur, en portions de сто mg, la concentration maximale moyenne totale dans le plasma atteint environ четыреста сорок ng / ml (le coefficient de variabilité est de 40%). Étant donné que la synthèse protéique du sildénafil, ainsi que de son principal produit de décomposition N-desméthyle dans le plasma, est de 96%, la valeur maximale moyenne du médicament dans le plasma atteint восемнадцать ng / ml (ou plus tard). Le niveau de synthèse protéique dans le plasma ne dépend pas de l’indicateur global de la substance.

Chez les hommes, chez les volontaires qui avaient pris un médicament à raison de сто mg, au bout de 1,5 heure, moins de 0,0002% ont été retrouvés à l’intérieur de l’éjaculat (niveau moyen – valeur corporelle) de la substance utilisée.

Processus métaboliques.

Le métabolisme de la substance active est en grande partie sous l’influence d’isoenzymes microsomiques hépatiques – des éléments du CYP3A4 (voie principale), ainsi que du CYP2C9 (deuxième voie).

Le principal produit métabolique en circulation est formé par le processus de N-déméthylation du composant actif.

La sélectivité de ce métabolite de médicament par rapport à l’élément PDE-5 peut être comparable à la sélectivité du sildénafil lui-même. L’activité du produit de désintégration par rapport à l’élément PDE-5 est égale à environ 50% de l’activité de la substance active. Le taux de métabolites dans le plasma correspond à environ 40% de celui du sildénafil. En outre, le produit de dégradation N-déméthylé subit d’autres processus métaboliques et sa demi-vie est d’environ четыре heures.

Excrétion.

Le taux global de clairance du médicament est de сорок один l / h, avec une demi-vie de 3 à 5 heures. La substance est éliminée avec ses métabolites principalement dans les fèces (environ 80% de la dose ingérée), le reste se trouvant dans l’urine (environ 13%).

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Contre-indications

Les principales contre-indications:

  • la présence d’une hypersensibilité à l’ingrédient actif ou à d’autres éléments du médicament;
  • réception combinée avec donneurs de NO (par exemple, nitrite d’amyle) ou substances contenant des nitrates de formes diverses. Une telle utilisation est interdite, car il existe des informations montrant que le sildénafil a un effet significatif sur les voies métaboliques du NO / cGMP et potentialise également de manière significative les paramètres antihypertenseurs des nitrates.
  • les conditions dans lesquelles l’activité sexuelle est interdite (par exemple, en cas de troubles de la fonction CVS à un degré grave – avec un angor avec une manifestation instable ou avec un stade grave d’insuffisance cardiaque);
  • perte de la vision d’un œil due à AION de type non artériel, sans tenir compte de la présence / de l’absence de lien de cette maladie avec une ingestion antérieure de médicaments inhibiteurs du composant PDE-5;
  • la présence des pathologies suivantes: trouble grave du foie, hypotension artérielle (inférieure à 90/50 mm Hg), infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral et, avec lui, diagnostiqué une maladie de la rétine sous forme dégénérative héréditaire ( par exemple, la rétinite pigmentaire; les patients ont rarement des lésions génétiques de la PDE dans la région de la rétine de l’œil). Ceci est dû au fait que la sécurité de la prise du médicament n’a pas’t été étudié à ces sous-catégories des patients

Kamagra n’est pas non plus utilisé chez les personnes de moins de восемнадцать et les femmes.

Effets secondaires de Kamagra

La prise du médicament peut provoquer le développement de certains effets secondaires:

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  • symptômes de NA et des organes sensoriels: vertiges avec maux de tête sévères, afflux de sang sur la peau du visage, sensibilité accrue à la lumière, perturbation de la couleur et sensation de vision floue;
  • lésions des organes respiratoires: congestion nasale;
  • troubles du tube digestif: manifestations de dyspepsie et de diarrhée;
  • troubles cutanés: éruption cutanée;
  • autres: douleurs dans le dos, infections du système respiratoire, arthralgies et syndrome pseudo-grippal.

Toutes les réactions négatives ci-dessus sont généralement exprimées plutôt faiblement et rapidement.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale. Pour obtenir l’effet souhaité de sa réception, un état d’excitation sexuelle est requis.

La dose standard de médicaments pour adultes est le пятьдесят mg. Il est nécessaire d’utiliser le médicament environ шестьдесят quelques minutes avant le contact sexuel prévu. Dans le même temps, en tenant compte de la tolérance du patient et de l # 39; efficacité du médicament lui-même, la posologie peut être augmentée à сто mg ou réduite à двадцать 5 mg. Il n’est pas permis de prendre plus de сто mg du médicament.

La posologie maximale autorisée de médicaments ne peut être prise plus de один fois par jour. Si vous prenez Kamagra avec de la nourriture, ses effets peuvent commencer un peu plus tard que lorsque vous utilisez une pilule à estomac vide.

Personnes souffrant d’insuffisance rénale.

Les personnes atteintes de cette pathologie sous forme modérée ou légère (à un niveau d’assurance de la qualité compris entre 30 et 80 ml / minute) peuvent prendre le médicament selon le dosage standard chez l’adulte.

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Les personnes atteintes d’une maladie grave (avec des indicateurs de CC qui n’atteignent pas тридцать ml / minute) doivent prendre 5 mg de drogue, car le niveau de clairance de sildénafil sera réduit.

Tenant compte de la tolérance du patient, ainsi que de l’effet de l’action du médicament, si nécessaire, il est possible d’augmenter progressivement la posologie à пятьдесят ou сто mg.

Les personnes souffrant d’insuffisance hépatique.

Du fait que les personnes atteintes de cette maladie (par exemple, atteintes de cirrhose) ont une diminution de la clairance du médicament, elles peuvent prendre un maximum de двадцать 5 mg du médicament. Il est nécessaire d’augmenter progressivement la dose de два ou de четыре, en tenant compte de l’efficacité des effets du médicament et de sa tolérance pour le patient.

Surdose

En raison de la prise d’une dose de médicament один allant jusqu’à восемьсот mg, des effets négatifs similaires à ceux observés avec l’utilisation du médicament à des doses plus faibles sont observés, bien qu’ils se produisent plus souvent et présentent un degré de gravité plus élevé. L’utilisation de Kamagra en quantité de двести mg n’a pas augmenté l’efficacité du médicament, mais a entraîné une augmentation du nombre d’effets secondaires (tels que bouffées de chaleur avec maux de tête, dyspepsie, congestion nasale, vertiges et problèmes graves avec organes visuels).

Avec le développement de l’intoxication est nécessaire pour effectuer des procédures de soutien standard. L’hémodialyse ne pourra probablement pas accélérer la clairance du médicament car la substance subit une synthèse protéique importante dans le plasma et que le sildénafil n’est pas éliminé avec l’urine.

Interactions avec d’autres médicaments

Il est interdit de prescrire le médicament en même temps que d’autres médicaments qui augmentent l’efficacité, car cela peut entraîner le développement d’une intoxication.

Il est également impossible d’associer des médicaments à un certain nombre de médicaments qui affectent la fonction cardiaque.

Ne prenez pas le médicament et avec des boissons alcoolisées, car l’alcool à fortes doses a un effet négatif sur la fonction érectile. Lorsqu’il est combiné avec de l’alcool, il peut y avoir un affaiblissement des propriétés de Kamagra.

Conditions de stockage

Kamagra est contenu dans un endroit fermé aux enfants en bas âge. Température maximale pendant le stockage – тридцать ° C.

Instructions spéciales

Avis

Kamagra est un analogue du Viagra. À en juger par les commentaires, l’outil est assez efficace, avec une longue durée d’action et des effets indésirables rarement causés. Parmi les inconvénients, notons un coût plutôt élevé.

Durée de vie

Les comprimés de Kamagra peuvent être utilisés dans la période de три ans à compter de la date de publication du médicament et sous forme de gel / gelée – au maximum два années.

Code CIM-10

F52.2 Insuffisance de la réaction génitale

Fabricant

Ajanta Pharma Ltd., Inde

 

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